Сирдалуд (действующее вещество - тизанидин) - центральный миорелаксант, воздействующий непосредственно на спинной мозг. Основной точкой приложения его усилий являются пресинаптические альфа-2-рецепторы. Стимулируя их, сирдалуд препятствует высвобождению аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату. В результате на уровне вставочных нейронов (интернейронов) спинного мозга происходит угнетение полисинаптической передачи нервных импульсов. Поскольку за чрезмерный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, то при его подавлении будет отмечаться снижение мышечного тонуса. Помимо миорелаксирующего эффекта, сирдалуд оказывает также умеренно выраженное центральное обезболивающее действие. Препарат эффективен как при острых спастических мышечных болях, так и при хроническом мышечном спазме спинального и церебрального генеза. Сирдалуд снижает спастичность и купирует клонические судороги, в результате чего снимается физиологический барьер для осуществления пассивных движений и возрастает объем активных движений. Терапевтическая эффективность и выраженность нежелательных побочных реакций зависят от содержания действующего вещества в крови. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного компонента в плазме крови достигается в среднем спустя 1 час с момента приема препарата. Биодоступность сирдалуда относительно невысока - около 35%, в чем «повинен» эффект первого прохождения через печень. Фармакокинетические характеристики препарата при его приеме вместе с едой изменяются незначительно. Период полувыведения сирдалуда составляет в среднем 2-4 часа. Экскреция препарата из организма осуществляется, главным образом, почками.
Сирдалуд выпускается в таблетках. Препарат наделен узким терапевтическим диапазоном, что предполагает скрупулезный подбор дозы, чтобы максимально обезопасить пациента. Опытным путем было установлено, что стартовая доза в 2 мг 3 раза в день способна свести к минимуму риск развития побочных эффектов. В любом случае дозу следует подбирать в индивидуальном порядке.
При спастических мышечных болях назначают, как правило, 2 или 4 мг трижды в сутки с возможностью приема дополнительной дозы в особо тяжелых случаях (оптимально – перед сном). При спастичности поперечнополосатых мышц, связанной с неврологическими заболеваниями, стартовая доза препарата должна быть не более 6 мг в сутки. Повышение дозы должно осуществляться плавно, с интервалами в 3-7 дней. В большинстве случаев выраженного терапевтического эффекта удается достичь на дозе в 12-24 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 36 мг. Опыт использования сирдалуда у лиц старше 65 лет невелик. У таких пациентов фармакотерапию начинают с минимально эффективных доз с последующим плавным их повышением с целью достижения приемлемого соотношения эффективности и переносимости терапии. При прекращении приема препарата для снижения вероятности развития синдрома отмены, проявляющегося в данном случае повышением артериального давления и тахикардией, необходимо медленно уменьшать дозу до полного прекращения приема препарата. Это особенно актуально в отношении лиц, принимавших сирдалуд в течение продолжительного периода времени. Артериальная гипотензия, развившаяся на фоне приема сирдалуда, может быть результатом его взаимодействия с антигипертензивными лекарственными средствами или ингибиторами CYP1A2. В ряде источников приводилась информация о нарушениях функции печени, вызванных тизанидином, однако это не касалось тех случаев, когда препарат использовался в суточных дозах менее 12 мг. В любом случае рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц, по крайней мере, на начальном этапе лечения (а в дальнейшем - лишь при наличии соответствующих клинических признаков). Было установлено снижение системной биодоступности сирдалуда на 30% у мужчин, скуривающих более 10 сигарет в день. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от еще одного человеческого порока - употребления алкоголя, т.к. в противном случае повышается риск развития побочных эффектов.
Фармакология
Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
С mах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя C max препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/
Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.
Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.
Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.
Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Форма выпуска
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код "OZ".
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 0.3 мг, стеариновая кислота - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.412 мг, лактозы моногидрат - 80 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.
При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность назначения.
Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Прерывание лечения
При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
Передозировка
К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT с, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT c .
Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .
Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.
При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α 2 -адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Побочные действия
Побочные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.
Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным применения в клинической практике
На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных реакций не установлена).
Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, синдром отмены.
При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
Пациент должен сообщать врачу о случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочнов эффектов, не указанных в инструкции.
Показания
- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
- спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции печени;
- одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
- повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Сирдалуд ® не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко.
Применение при нарушениях функции печени
Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение при нарушениях функции почек
Лечение больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.Применение у детей
Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд ® у данной категории пациентов не рекомендуется.Особые указания
Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Сирдалуд - фармацевтическое средство, обладающее миорелаксирующим действием центрального влияния, применяемое для терапии отдельных заболеваний опорно-двигательного аппарата и центральной нервной системы, сопровождаемых спазмом скелетной мускулатуры. Рассмотрим на этой странице «Популярно о здоровье» что говорит о препарате Сирдалуд инструкция по применению.
Какие у Сирдалуд состав и форма выпуска ?
Действующее вещество в препарате Сирдалуд представлено тизанидина гидрохлоридом, в количестве 4 и 2 миллиграмма. В состав Сирдалуд входят вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
Препарат Сирдалуд выпускается в белых таблетках, плоской формы. На одной стороне лекарственной формы, в зависимости от дозировки, находится обозначение «OZ» или «RL». Лекарство продаётся в упаковках по 10 штук. Фармацевтическое средство отпускается по рецепту.
Какое у Сирдалуд действие ?
Сирдалуд - миорелаксант центрального действия, воздействующий преимущественно на спинной мозг. Принцип действия Сирдалуд основывается на подавлении процессов высвобождения посредников передачи электрического импульса в синапсах, что замедляет распространения возбуждения.
Поскольку чрезмерный тонус мышечных волокон обусловлен повышенным содержанием медиаторов передачи электрического импульса в синапсах спинного мозга, применение лекарственного средства Сирдалуд способствует подавлению гипертонусом поперечнополосатой мускулатуры.
Кроме этого, препарат Сирдалуд обладает незначительным анальгезирующим действием, что является дополнительным фактором, способствующим устранению болезненных ощущений и улучшающий состояние пациента.
Препарат эффективен как при остром мышечном спазме, так и при наличии хронической церебральной спастичности. Применение лекарственного средства способствует устранению симптоматики заболеваний: исчезают судороги, подавляется мышечная ригидность, снижается сопротивление движений и так далее.
Тизанидин (действующее вещество) быстро всасывается из кишечника. Максимальное содержание в плазме крови формируется спустя час. При первом прохождении через печень метаболизируется не менее 30 процентов активного вещества. Производные активного компонента не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов. Метаболиты тизанидина выводятся из организма с мочой. При могут возникнуть условия для кумуляции действующего вещества.
Какие у Сирдалуд показания к применению ?
В показания Сирдалуд к применению аннотация относит следующие случаи:
Патология опорно-двигательного аппарата, связанная с наличием мышечного спазма;
После хирургических вмешательств на позвоночнике;
Спастическое состояние скелетных мышц при неврологической патологии.
Целесообразность назначения препарата определяется специалистом-неврологом. Более того, критически важно определить правильную дозировку, которая будет эффективна и относительно безопасна.
Какие у Сирдалуд противопоказания к применению ?
В противопоказания Сирдалуд аннотация причисляет следующие случаи:
Тяжёлая патология печени;
Период лактации (грудное кормление)
Выраженная почечная недостаточность;
Непереносимость тизанидина, а также прочих компонентов препарата;
Потребность в приёме ингибиторов цитохрома Р450 (флувоксамин).
Кроме того, беременность.
Какие у Сирдалуд применение и дозировка ?
Начальная дозировка Сирдалуд составляет 2 – 3 миллиграмма 1 раз в день. Неэффективность проводимых мероприятий свидетельствует о необходимости повышения дозировки, обычно 1 раз в неделю. Лекарство принимают после еды.
Эффективная дозировка чаще всего составляет от 3 до 4 миллиграммов тизанидина. Максимальная суточная дозировка - 36 мг. Отмена лекарственного средства осуществляется медленно, путём плавного снижения дозировки.
Если от Сирдалуд передозировка …
Передозировка Сирдалуд выражается так: тошнота, учащённое дыхание, рвота, головокружение, изменения на кардиограмме (ЭКГ), сужение зрачка, сонливость, кома. Неизвестно какое именно превышение дозировки способно приводить к развитию упомянутой выше симптоматики. В некоторых случаях приём 40 миллиграммов тизанидина мог приводить к передозировке и в то же самое время в экспериментах было доказано отсутствие негативных последствий при приёме 400 мг препарата.
Лечение заключается в проведении детоксикации. Пациенту следует провоцировать рвоту, принять . Показано введение диуретических препаратов, одновременно с растворами электролитов.
Какие от Сирдалуд побочные эффекты ?
Побочные эффекты Сирдалуд выражаются так: мышечная слабость, сонливость, брадикардия, головокружение, тремор конечностей, утомляемость, сухость во рту, тошнота, нарушения сна, гепатит, снижение артериального давления, астенические состояния, аллергические проявления.
Особые указания
Миорелаксант Сирдалуд вызывает заторможенность и выраженную сонливость. Больные, профессиональная деятельность которых связана с потребностью в быстроте моторных реакций, должны быть крайне осторожными, выполняя свои должностные обязанности.
Чем заменить Сирдалуд, аналоги какие использовать ?
В аналоги Сирдалуд относят Тизанил, Тизанидина гидрохлорид, Сирдалуд МР, Тизалуд, Тизанидин-Тева.
Заключение
Очень важно определить причину развития повышенного мышечного тонуса. В ряде случаев такой симптом может являться ранним признаком злокачественной патологии. В любом случае лечение следует начинать с посещения невролога.
Время чтения: 15 минут
Таблетки «Сирдалуд» относится к группе миорекласантов (препараты, понижающие тонус скелетной мускулатуры с изменением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания).
Всасываясь в плазму, активные компоненты лекарства оказывают блокирующее влияние на структуры спинного мозга и нервно-импульсную передачу. Тем самым снимается мышечный гипертонус и подавляется болевой синдром. Международное непатентованное название препарата - «Тизанидин».
Сирдалуд таблетки, инструкция по применению которых указана ниже, широко применяется во врачебной практике.
Из этой статьи Вы можете узнать нюансы употребления лекарства, его цену и сравнить с аналогами.
Состав
«Сирдалуд» - это многокомпонентное средство, основным действующим веществом является тизанидин. В зависимости от дозировки препарата, его концентрация может варьироваться от 2 до 4 мг.
В качестве дополнительных компонентов лекарство содержит следующие вещества:
- моногидратная лактоза;
- стеарат натрия;
- кремния диоксид коллоидный;
- целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска
Препарат «Сирдалуд» реализуется в таблетированной форме, в двух вариациях - с дозировкой 2 и 4 мг. Они круглые, плоские, окрашены в белый цвет. Имеют твердую консистенцию, без запаха. Лекарство выпускается в картонных упаковках, которые вмешают в себе 3 блистера по 10 ячеек в каждом. К таблеткам также прилагается инструкция по применению.
Фармакологическое действие
«Сирдалуд» является миорелаксантом центрального действия, то есть его основное влияние распространяется на скелетную мускулатуру спинного мозга. Он оказывает стимулирующий эффект на пресинаптические альфа2-рецепторы, вследствие чего блокируется высвобождение активных аминокислот, которые возбуждают NMDA-рецепторы. В результате данных модификаций на уровне промежуточных спинномозговых нейронов инициируется затормаживание полисинаптической передачи возбуждения.
Указанный механизм провоцирует повышение мышечного тонуса, поэтому употребление Тизанидина позволят полностью стабилизировать данные процессы и предотвратить их повторное возникновение.
Кроме того, «Тизанидин» обладает средневыраженным спазмолитическим действием. Поэтому медикамент применяется в комплексной терапии спастических патологий острой и хронической формы спинальной и церебральной этиологии. Он минимизирует риск возникновения клонических судорог и спастичности, эффективно расслабляет мышечную мускулатуру, из-за чего двигательная активность возрастает.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Всасывание препарата в кровь выполняется в проксимальной области тонкого кишечника. Данный процесс происходит достаточно быстро, максимальная концентрация тизанидина в плазме наблюдается через 1 час после его потребления. При прохождении через печень биодоступность препарата снижается до 34% - это обуславливается его выраженными метаболическими свойствами.
В спокойном состоянии связывание с белками крови равняется 30%. Главным связующим веществом являются альбумины. Биодоступность не связана с полом пациента, но может варьироваться при наличии различий в суточной дозе лекарства (от 2 до 20 мг.). Также от данного показателя будет зависеть распределение и максимальная концентрация вещества в плазме.
Первичный метаболизм осуществляется в клетках печени. «Тизанидин» метаболизируется с помощью энзимов и системы цитохрома Р450. Подобные процессы выполняются преимущественно с участием изофермента 1А2. В результате активные вещества препарата модифицируются в пассивную форму.
«Сирдалуд» выводится исключительно через почки. При этом 70% препарата представляет собой неактивные метаболиты, и только 2,7% вещества остается в первоначальном виде. Период полувыведения средства из кровотока варьируется от 2 до 4 часов.
Следует отметить, что у больных с дисфункцией почек (о лечении почек описано тут) максимальное содержание тизанидина в крови превышает норму почти в 2 раза (при сохранения клиренса креатинина менее 25 мл./мин.). Следовательно, период выведения значительно возрастает, в среднем данный показатель составляет 14 часов. Поэтому пациентам с подобными отклонениями следует принимать препарат только в условиях стационара, при этом суточная дозировка и общий курс лечения должен рассчитываться индивидуально, с учетом всех перечисленных обстоятельств.
Совет врача
«Сирдалуд» работает хорошо, но периодически дает сонливость и падение давления. Не всегда можно назначить возрастным пациентам. Если пациент проводит время за рулем – препарат противопоказан. В этом плане более безопасен «Мидокалм».
Фармокодинамические и фармококинетические свойства Сирдалуда не зависят от употребления пищи.
Концентрация может превышать нормальные значения на 1/3, но на лечебное действие препарата это никак не скажется.
Показания к применению Сирдалуда
Не многие знают о таблетках «Сирдалуд» и от чего он помогает. Данное средство характеризуется широким спектром применения, поэтому лекарство назначают при различных патологических состояниях, при которых необходимо произвести миорекласирующий эффект на ядра спинного мозга.
Основные показания к назначению средства в соответствии с инструкцией являются:
Расстройства неврологического характера:
- церебральный паралич;
- рассеянный склероз;
- кровоизлияния, локализующиеся в головном мозге;
- миелопатия;
- дегенеративно-дистрофические модификации в спинном мозге;
- аномалии мозгового кровобращения.
- межпозвоночная грыжа.
Спазмы мышц, вызванные некоторыми патологиями позвонкового столба:
- остеохондроз;
- сирингомиелия;
- гемиплегия;
- спондилез и др.
- бедренный остеоартрит.
Помимо указанных заболеваний, Сирдалуд назначают при диагносцировании простатита склеротического типа. В данном случае применение препарата позволяет восстановить нормальное мочеиспускание, улучшить эрекцию и замедлить течение патологии.
Противопоказания
Сирдалуд помогает провести результативное лечение при различных тяжелых состояниях, но перед его назначением доктор должен удостовериться в отсутствии противопоказаний. К ним относят:
- индивидуальная непереносимость составляющих веществ (в том числе тизанидина);
- дисфункция печени;
- применение препаратов, оказывающих сильное ингибирующее действие (например, «Ципрофлоксацин», «Флувоксамин»);
- дефицит лактазы, либо гиперчувствительность к лактозе;
- возраст до 18 лет.
Пациентам старше 65 лет, а также больным с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует с осторожность проходить терапию с использованием Тизанидина.
При наличии данных факторов доза препарата и период лечения формируется индивидуально и на основании врачебного заключения.
Побочные действия
На 5-6 день приема «Сирдалуда» при болях, связанных с остеохондрозом, можно начинать массаж при отсутствии противопоказаний (грыжи дисков). Первые 2-3 дня его делает легко, далее можно увеличивать силу воздействия. Без миорелаксантов курс массажа можно начинать только после купирования болевого синдрома, иначе возникнет дополнительный отек и выздоровление затянется.
Как и любой медикаментозный препарат Сирдалуд может вызвать определенные побочные реакции во время терапии. На основании отзывов можно утверждать, что в основном они возникают при употреблении больших доз Тизанидина, но не являются сильно выраженными, поэтому не требуют его отмены. Редко у пациентов наблюдаются такие явления, как:
- брадикардия;
- снижение АД;
- проходящая сухость во рту;
- легкие расстройства ЖКТ (как избавиться от поноса узнайте здесь);
- тошнота;
- гепатит;
- слабость мышц;
- апатия;
- сонливость;
- головокружение (о причинах головокружения написано тут);
- нарушение режима сна;
- реакции анафилактического характера;
- крапивница;
- снижение остроты зрения;
- зудящие ощущения на коже.
Инструкция по применению Сирдалуда
«Сирдалуд» в таблетках, инструкция по применению которого содержит оптимальные сведения по способу употребления средства, назначаются индивидуально. Корректную дозу и кратность приема должен рассчитывать специалист, на основании тяжести патологии и выраженности симптомов.
Обычно, препарат назначают по 1 таблетке 2 мг. три раза в день. При необходимости разовая доза постепенно доводится до необходимого объема.
Запрещается с первого дня начинать прием Тизанидина с большой дозировки.
Употреблять препарат можно вне зависимости от приема пищи, по следующей схеме:
- при мышечных спазмах - 2/4 мг. 3р./дн.;
- спастичность, вызванная невралгическими аномалиями - начинать с 2 мг. до 3р./дн., постепенно увеличивая суточную дозу до 12-24мг., разделенную на 3 или 4 приема.
Стоит отметить, что пациентам с дисфункцией почек начинать терапию следует с половины минимальной дозы, а именно 1 мг. 1р./дн. Затем поэтапно повышается разовый объем дозировки, спустя несколько дней дублируется кратность. Данный механизм подробно описан в инструкции по применению средства.
Передозировка
На сегодняшний день зафиксировано несколько случаев передозировки Сирдалуда (суточная доза препарата превысила 400 мг.).
Судя по отзывам пациентов, данное состояние характеризуется появлением рвоты, вертиго , миоза, бессонницы, чрезмерного беспокойства. При этом реабилитация проходила без осложнений и не требовала длительной терапии.
При чрезмерном потреблении медикамента необходимо выпить сорбенты и произвести очистку кишечника в условиях стационара.
Взаимодействие с другими лекарствами
Согласно инструкции по применению, препарат «Сирдалуд» не рекомендуется принимать совместно со следующими группами медикаментов:
- ингибиторы цитохрома Р450 1А2 - «Флувоксамин», «Ципрофлоксацин» (может спровоцировать передозировку);
- ингибиторы CYP1A2 - «Мексилетин», «Амиодарон», «Пефлоксацин» и пр. (повышает риск развития побочных явлений);
- гипотензивные/мочегонные средства - может спровоцировать резкое снижение АД;
- антигистамины/седативные - увеличивают риск возникновения сонливости.
Условия продажи
Отпускается только по назначению врача.
Условия хранения
Хранить Сирдалуд нужно в темном, прохладном месте. Температура воздуха в помещении не должна превышать 25 градусов.
Срок годности
Препарат годен в течение 5 лет с момента его выпуска.
Особые указания
Применение лекарства в повышенных дозах (более 12 мг.) может привести к определенным нарушениям функции печени. Поэтому пациентам следует на протяжении всей терапии регулярно сдавать специальные пробы. Также осуществлять подобный контроль требуется больным с анорексией, постоянной тошнотой и усталостью.
При выявлении повышения в крови показателей АСТ и АЛТ в три и более раз, курс лечения отменяют.
Специалисты советуют воздержаться от вождения автомобиля, если наблюдаются такие нежелательные эффекты, как головокружение, тошнота, понижение АД.
Аналоги Сирдалуда
На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов Сирдалуда, но заменять назначенное лекарство можно только после согласования с врачом .
|
Аналог/таблетки |
Активное вещество |
Средняя цена/руб. |
|
«Тизалуд» |
Фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Анатомической структурой, которая является основной точкой приложения его действия, является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2 -рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении он снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин проявляет также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.
Фармакокинетика.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. Вследствие выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер.
Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (Сmax в плазме крови и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно прогнозировать значение его концентрации в плазме крови. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выделяется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; в неизмененном виде — около 2,7%.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.
Установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) средний уровень максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения увеличивался примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.
Влияние пищи.
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя максимальная концентрация в плазме крови повышается на 1/3, считают, что это клинически незначимо. Существенного влияния на всасывание не отмечали.
Показания к применению препарата Сирдалуд
Болезненный мышечный спазм:
- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
- после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава .
Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например рассеянный склероз, хроническая миелопатия , дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.
Применение препарата Сирдалуд
При болезненном мышечном спазме
препарат назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг. При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями,
дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг в 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут. Длительность курса лечения зависит от течения заболевания и состояния больного.
Пациенты пожилого возраста.
Опыт применения ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у пациентов этой возрастной категории может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно с учетом переносимости и эффективности (см. ).
Противопоказания к применению препарата Сирдалуд
Повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Выраженные нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином.
Побочные эффекты препарата Сирдалуд
Ниже приведенные побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ≤1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения.
Психические расстройства:
редко — галлюцинации, бессонница, нарушение сна.
Со стороны ЦНС :
часто — сонливость, головокружение .
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — брадикардия, артериальная гипотензия.
С стороны ЖКТ:
часто — сухость во рту; редко — желудочно-кишечные расстройства, тошнота.
Гепатобилиарные нарушения:
очень редко — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы:
редко — мышечная слабость.
Общие нарушения:
слабость.
При приеме препарата в низких дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи. Сообщалось о сонливости, слабости, головокружении , сухости во рту, снижении АД, нарушении со стороны пищеварительного тракта и повышении уровня активности трансаминаз.
При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеупомянутые побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение.
Особые указания по применению препарата Сирдалуд
Печеночная недостаточность.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг такие случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе ≥12 мг, а также в тех случаях, когда отмечают клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АлАТ и АсАТ в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Почечная недостаточность.
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала повысить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы могут возникнуть повышение АД, тахикардия, другие цереброваскулярные расстройства. После продолжительного применения препарата Сирдалуд (особенно в высоких дозах) во избежание синдрома отмены необходимо постепенно снижать дозирование для прекращения лечения.
Сирдалуд содержит лактозу и не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.
Применение препарата Сирдалуд может вызвать удлинение интервала Q-T
, особенно в случае одновременного применения препарата с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q-T
.
Дети.
Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому его назначение детям не рекомендуется.
Период беременности и кормления грудью.
При применении тизанидина у крыс и кролей тератогенного действия не выявлено. Поскольку контролируемых исследований применения тизанидина у женщин в период беременности не проводили, его не следует применять в указанный период, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В исследованиях на животных было показано, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, тем не менее, в период кормления грудью его применять не следует.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от работы, требующей высокой концентрации внимания и быстроты реакции.
Взаимодействия препарата Сирдалуд
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибитором CYP 1А2 противопоказано. Сочетанный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.
Гипотензия, вероятно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной активностью. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP 1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие препарата.
Повышение уровня тизанидина в плазме крови может стать причиной такого симптома передозировки, как пролонгация интервала Q-T
.
Передозировка препарата Сирдалуд, симптомы и лечение
Получено несколько сообщений относительно передозировки препаратом Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы:
тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение , сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение.
Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез. В дальнейшем — симптоматическое лечение.
Условия хранения препарата Сирдалуд
При температуре не выше 25 °С.
Список аптек, где можно купить Сирдалуд:
- Санкт-Петербург
Торговое название: Сирдалуд ®
Международное непатентованное название (МНН): тизанидин
Лекарственная форма:
таблеткиСостав:
1 таблетка содержит: активное вещество - тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.Описание:
Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ. Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код RL.
Фармакотерапевтическая группа:
Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: МОЗ ВХ02.Фармакологические свойства
Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм.
Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.
Показания к применению
Болезненный мышечный спазм:
- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
- после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях , например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
- Выраженные нарушения функции печени.
- Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.
С осторожностью
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.
Применение у детей
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.
Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.
Применение при беременности и в период лактации.
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
Побочное действие
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - брадикардия, понижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.
Прочие: часто - утомляемость.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
Передозировка
К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.
Особые указания
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Форма выпуска
10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Список Б
Срок годности
5 лет
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ ЮРЮНЛЕРИ САНАЙИ ВЕ ТИКАРЕТ А.С., ТУРЦИЯ
NOVARTIS PHARMA AG,SWITZERLAND,MANUFACTURED BY NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM URUNLERI SANAYI VE TICARET A.S., TURKEY
Адрес:
ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ
LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15